Ubiquigent lance un nouveau service dans le cadre de sa plate-forme de dépistage de la découverte de médicamen

Ubiquigent Limited (Ubiquigent) a annoncé aujourd'hui le lancement d'un nouveau service passionnant dans le cadre de sa plate-forme de dépistage de la découverte de médicaments «DUBprofiler-Cell». DUBprofiler-Cellâ ¢ soutient le développement de nouveaux inhibiteurs enzymatiques de la deubiquitylase (DUB) en révélant le DUBomeâactif dans une lignée cellulaire ou un tissu donné (par exemple, non malade et malade), et en signalant l'engagement cible des composés à tester pour ce DUBomeâ actif. . Le test DUBprofiler-Cellâ ¢ utilise des sondes basées sur l'activité pour capturer les DUB actifs (c'est-à-dire les DUB avec des résidus de cystéine du site catalytique réactif) dans une lignée cellulaire ou un tissu. En pré-incubant des lysats ou des cellules vivantes avec des composés à tester, le test peut être utilisé pour évaluer l'engagement des cibles par les composés. Cette approche puissante permet de doser les protéines dans des conditions physiologiques (par exemple, utilisation d'une lignée cellulaire ou d'un tissu pertinent; protéines à des niveaux d'expression endogène et avec un statut d'assemblage et de modification naturel) et est une méthode complémentaire précieuse pour s'appuyer sur les données de notre service DUBprofilerâ ¢ vitro utilisant des enzymes DUB recombinantes. La validation de la preuve de concept du test a été démontrée en utilisant de puissants mécanismes covalents ou non covalents d'action inhibiteurs sélectifs de l'USP7 ou de l'USP30; cibles d'intérêt significatif en oncologie et en neurodégénérescence, respectivement. D'autres DUB peuvent être ciblés à l'aide de DUBprofiler-Cellâ ¢ selon les besoins. DUBprofiler-Cellâ ¢ marque le premier service de test d'Ubiquigent qui intègre l'utilisation de la spectrométrie de masse (MS) pour permettre une lecture impartiale de l'engagement composé-cible cellulaire, avec de nouveaux tests supplémentaires prévus pour le lancement plus tard cette année. La capacité de multiplexage de MS pour l'identification et la quantification des protéines signale l'engagement des composés par rapport à tous les membres de la classe cible dans une expérience et permet de déterminer les valeurs d'EC50 d'engagement composé-cible pour tous les DUB détectés. DUBprofiler-Cellâ ¢ est accessible moyennant des frais de service dans le cadre de sa plateforme de dépistage de la découverte de médicaments ou via ses programmes collaboratifs de découverte de médicaments.