Ubiquigent startet einen neuen Service als Teil seiner Drug Discovery Screening Platform

Ubiquigent Limited (Ubiquigent) gab heute die Einführung eines aufregenden neuen Dienstes im Rahmen seiner Drug Discovery Screening Platform (DUBprofiler-Cell) bekannt. DUBprofiler-Cell ™ unterstützt die Entwicklung neuartiger Deubiquitylase (DUB) -Enzyminhibitoren, indem es das „aktive DUBome“ in einer bestimmten Zelllinie oder in einem bestimmten Gewebe (z. B. nicht erkrankt und krank) aufdeckt und dem „aktiven DUBome“ das Zielengagement von Testverbindungen meldet . Der DUBprofiler-Cell ™ -Test verwendet aktivitätsbasierte Sonden, um aktive DUBs (dh DUBs mit Cysteinresten an der reaktiven katalytischen Stelle) innerhalb einer Zelllinie oder eines Gewebes einzufangen. Durch Vorinkubieren von Lysaten oder lebenden Zellen mit Testverbindungen kann der Assay verwendet werden, um die Zielbindung durch Verbindungen zu bewerten. Dieser leistungsstarke Ansatz ermöglicht die Untersuchung von Proteinen unter physiologischen Bedingungen (z. B. Verwendung einer relevanten Zelllinie oder eines relevanten Gewebes; Proteine auf endogener Expressionsstufe und mit einem natürlichen Assemblierungs- und Modifikationsstatus) und ist eine wertvolle ergänzende Methode, um auf Daten aus unserem umfassenden in aufzubauen vitro DUBprofiler ™ Service unter Verwendung von rekombinanten DUB-Enzymen. Der Nachweis der Konzeptvalidierung des Assays wurde unter Verwendung wirksamer kovalenter oder nichtkovalenter Wirkungsmechanismen selektiver Inhibitoren von USP7 oder USP30 erbracht. Ziele von signifikantem Interesse in der Onkologie bzw. Neurodegeneration. Bei Bedarf können andere DUBs mit DUBprofiler-Cell ™ als Ziel ausgewählt werden. DUBprofiler-Cell ™ ist Ubiquigents erster Assay-Service, der die Verwendung von Massenspektrometrie (MS) beinhaltet, um eine unvoreingenommene Anzeige des Engagements zwischen zellulären Verbindungen und Targets zu ermöglichen. Weitere neue Assays sind für Ende dieses Jahres geplant. Die Multiplexing-Fähigkeit von MS zur Proteinidentifizierung und -quantifizierung berichtet über die Bindung aller Mitglieder der Zielklasse in einem Experiment und ermöglicht die Bestimmung von EC50-Werten für die Bindung aller nachgewiesenen DUBs. Auf DUBprofiler-Cell ™ kann im Rahmen der Drug Discovery Screening Platform oder über die Collaborative Drug Discovery-Programme gegen eine Servicegebühr zugegriffen werden.