Sinocompound gibt Produktion des QPhos-Liganden im kommerziellen Maßstab bekannt

Sinocompound Catalysts Co., Ltd, ein globaler Anbieter fortschrittlicher homogener Katalysatoren und Liganden, hat die Produktion des Phosphin-basierten QPhos-Liganden in Kilogrammmengen für den kommerziellen Einsatz angekündigt. Mit diesem jetzt in großem Maßstab zugänglichen Liganden können Wissenschaftler auf der ganzen Welt Katalysatoren auf QPhos-Basis in ihre Wirkstoffforschungs-, Screening- und Prozessentwicklungsprogramme integrieren, um ihre Produktentwicklungsphase zu optimieren und zu rationalisieren. Pharmaunternehmen investieren erheblich in die Arzneimittelentwicklung, um die Produktsynthese zu optimieren und ihre Innovationen schneller auf den Markt zu bringen. QPhos ist ein vielversprechender Ligand in metallkatalysierten Kreuzkupplungsreaktionen, die für den Aufbau kohlenstoffbasierter Bindungen, die in den meisten Arzneimittelgerüsten vorkommen, von grundlegender Bedeutung sind. Bisher war QPhos jedoch nicht ohne Weiteres in kommerziellen Mengen erhältlich, was seine Einführung in Prozessentwicklungs- und Scale-up-Programmen behindert. „Es gibt eine enorme Menge an unerschlossenem Potenzial in Liganden, auf die Wissenschaftler im großen Maßstab einfach keinen Zugriff haben, also schließen sie sie aus ihren Screening-Programmen aus“, sagt Dr. Carin Seechurn, Associate Director â Technology Solutions, Sinocompound. „Unsere Fähigkeit, den QPhos-Liganden zu vergrößern, stellt einen bedeutenden Meilenstein bei der Verbesserung der Zugänglichkeit von Liganden für Forscher dar. Während wir unsere Herstellungsverfahren dank unserer neuen Anlage in Tongling weiter ausbauen, freuen wir uns, weitere bislang übersehene Liganden und Produkte kommerziell anbieten zu können.“ QPhos ist ein robuster Dialkylarylphosphin-Ligand, der von Professor John Hartwig für metallkatalysierte Kreuzkupplungsreaktionen entwickelt wurde¹. Es ist sperrig und elektronenreich und eignet sich hervorragend für viele Umwandlungen, einschließlich der α-Arylierung von Carbonylverbindungen und der Bildung von CC-Bindungen im Spätstadium.